Растительные полифенолы

[Agomeda]

В наши дни интерес к использованию природных веществ для лечения и профилактики различных заболеваний продолжает уверенно расти. Одним из наиболее популярных классов таких соединений являются растительные полифенолы
Полифенолы — это действующий компонент экстрактов из растительного сырья, широко применяемый в дерматологии и косметологии для лечения ряда заболеваний в частности таких как псориаз и витилиго, для ускорения ранозаживления и снижения воспалительных реакций в коже. Применяемые как местно, так и системно, как предполагается, они защищают кожу человека от воздействия солнечной радиации, озона и других воздушных токсинов, предотвращая преждевременное старение кожных покровов.

Растительные полифенолы: роль в физиологии растений

Высшие растения синтезируют метаболиты, основными из которых являются углеводы, белки, аминокислоты и липиды, необходимые для жизни и размножения клетки, а также огромное число вторичных метаболитов, не связанных напрямую с ключевыми метаболическими путями и не участвующих ни в росте, ни в размножении. Многочисленная и разнообразная роль вторичных метаболитов в жизнедеятельности растений сравнительно недавно привлекли внимание ученых. Их основной задачей является защита от широчайшего спектра вирусных, бактериальных и грибковых атак. Кроме того, они защищают растения от поедания травоядными насекомыми и млекопитающими, а также от растений-конкурентов и воздействия абиотических факторов, таких как УФ-излучение, озон и гербициды. В настоящее время известны тысячи вторичных метаболитов, синтезируемых растениями. По химической природе они разделяются на три основных класса: терпены (терпеноиды, изопреноиды), фенилпропаноиды и их производные (флавоноиды, танины, лигнаны, гликозиды) и азотсодержащие соединения (алкалоиды и гетероциклические ароматические молекулы).
Фенилпропаноиды и их производные образуют самый большой класс фенолов/полифенолов, синтезируемых в метаболическом пути шикимовой кислоты. Среди полифенолов, флавоноиды, изофлавоноиды, кумарины и лигнаны являются производными одного фенилпропаноидного соединения.
Часто проводят сравнение между полифенолами растений и примитивной неклеточной «иммунной системой», защищающей эти организмы от биологических и химических угроз. Различные ветви этого метаболического пути приводят к усилению клеточной стенки и заживлению повреждений (лигнин, суберин), антимикробному действию (фуранокумарин, птерокарпан и изофлавоноидные фитоалексины) и инициации сигнальных событий (салициловая кислота). Получающиеся полифенолы часто модифицируются в химически более активные соединения при помощи оксидаз и пероксидаз.
Показано, что многие растения реагируют на УФ-облучение увеличением синтеза абсорбирующих УФ-лучи молекул в составе восков и волосках листьев, а также активацией антиоксидантной защитной системы. В высших растениях роль УФ-фильтров (УФ-A и УФ-B) выполняют полифенолы — в основном, гидроксикоричная кислота и её эфиры, флавоны, флавонолы и антоцианы. Растворимые и нерастворимые полифенолы поглощают в диапазонах: 304–350 нм и 352–385 нм, соответственно
Очевидно, что эффекты полифенолов в растениях и в человеческой коже реализуют совершенно разные механизмы.

Химические свойства и биологическая активность полифенолов



Практически все полифенолы чрезвычайно химически активны. Широкий спектр биологических эффектов растительных полифенолов реализуется через неспецифические взаимодействия с различными мишенями — от белков до низкомолекулярных веществ и даже ионов. В этом смысле, наибольшее внимание традиционно уделяется ингибированию биологических процессов, протекающих по свободно-радикальному механизму — либо посредством уничтожения свободных радикалов, либо предотвращая их появление.
В настоящее время биологические и медицинские свойства полифенолов относят в основном на счет их антиоксидантного и металл-хелатирующего действия. Их низкий окислительно-восстановительный потенциал обусловливает электрон-донорные свойства; они с легкостью отдают один электрон соединениям с более высоким о/в потенциалом, особенно свободным радикалам содержащим кислород (супероксид O2, гидроксид HO, пероксид ROO) и алкил-радикалам (RO).
Многие полифенолы также — хорошие комплексоны, связывающие ионы различных металлов (например, Fe2+, Fe3+, Cu2+, Zn2+ и Mn2+). Являясь хелатирующими агентами, полифенолы с легкостью реагируют с ферментами, содержащими ионы металлов, и модифицируют их активность.
Многие флавоноиды ингибируют различные киназы: протеинкиназу C, МАП-киназу, киназы G-типа. Фенилпропаноиды и их гликозиды ингибируют тирозиназу и, как следствие, биосинтез меланина, эластазы нейтрофилов, синтаз оксида азота, простагландинсинтазы и 17-β-гидроксистеролдегидрогеназы. Во многих случаях именно модификация активности ферментов лежит в основе противовоспалительного действия полифенолов in vivo, а ингибирование чрезмерного синтеза меланина и активности эластазы, по-видимому, может быть использовано для лечения и предотвращения симптомов фотостарения кожи — таких как старческая пигментация и морщины.
Растительные полифенолы могут изменять активность ферментов и косвенно — влияя на экспрессию мРНК. Так, флаванолы какао в культуре человеческих эндотелиальных клеток ингибируют и экспрессию мРНК, и активность аргиназы-2; ресвератрол существенно увеличивает экспрессию гена эндотелиальной синтазы оксида азота; эпигаллокатехингаллат подавляет экспрессию обратной транскриптазы теломеразы (TERT) и усиливает синтез глутамат–цистеин-лигазы, магниевой супероксиддисмутазы и гемоксигеназы-1.

Многие растительные полифенолы напоминают по своей химической структуре биологически активные фенолы человека, такие как L-тирозин, адреналин, норадреналин, L-дофа, тироксин и эстрогены. Существует несколько растительных полифенолов, называемых фитоэстрогенами, чье строение напоминает эстрадиол, и которые обладают частью его активности. Эстрогеновые рецепторы (подтипы ЭР-α и ЭР-β), находящиеся в мембране ядра клетки, связывают стероидный гормон эстроген и регулирует активность эстроген-зависимых генов. ЭР-α отвечает в основном за пролиферацию клетки, в то время как эффект ЭР-β — антипролиферативный и цитостатический.
Наиболее известные фитоэстрогены — это изофлавоноиды (генистеин, даидзеин, эквол), лигнаны (энтеролактон, энтеродиол), куместаны (куместрол), флавоноиды (кемпферол, кверцетин), стильбены (ресвератрол) и гликозиды фенилпропаноидов (актиозид и мартинозид). Большинство фитоэстрогенов имеют большее сродство к ЭР-β рецептору, и обладают эстрогеновым (цитопротекторным) действием в низких и антиэстрогеновым (цитотоксичным) действием — в высоких концентрациях.

Биодоступность и биотрансформация растительных полифенолов в коже

Проникновение через барьер кожи

Чрезвычайно высокие барьерные свойства кожи делают трансдермальную доставку веществ — в том числе, лекарственных, — крайне непростой задачей: высокомолекулярные вещества (>500 Да) и гидрофильные молекулы практически не проникают через кожу. Рутин, кверцетин, вербаскозид, (−)-эпикатехин и (+)-катехин имеют небольшую проницаемость. Проницаемость кожи для наносимых местно растительных полифенолов может быть существенно увеличена при применении в качестве систем доставки липосом и липогелей, а также при помощи физических методов вроде электропорации и ионофореза или химических энхансеров проницаемости.
Доставленные в толщу кожи полифенолы могут распределиться между слоями равномерно или сконцентрироваться избирательно в одном из слоёв в зависимости от физико-химической природы и используемой системы доставки. Например, фенилпропаноиды кафеиновая и хлорогеновая кислоты проникают во все слои кожи. Другой фенилпропаноид, вербаскозид, доставляемый с помощью липосом или в составе гидрогеля, концентрировался в основном в эпидермисе; эпигаллокатехингаллат (ЭГКГ), содержащийся в зеленом чае, наносимый на кожу в виде трансдермального геля, с легкостью проникает через все слои кожи, накапливаясь преимущественно в эпидермисе и в три раза меньшей концентрации — в дерме. Четырьмя часами позже небольшие количества этого вещества были обнаружены в плазме крови, в печени, тонком кишечнике, в прямой кишке. Проницаемость поражённой кожи существенно выше, чем у здоровой.

Неферментативные превращения растительных полифенолов в коже

В присутствии атмосферного кислорода ЭГКГ, кверцетин, мирицетин и некоторые другие растительные полифенолы с низкими о/в потенциалами подвержены самоокислению. Самоокисление этих веществ протекает по свободнорадикальному механизму и катализируется ионами металлов. Один из возможных путей неферментативного превращения полифенолов в коже — взаимодействие с активными соединениями, производными оксида азота (NO). Реакция NO с активными формами кислорода дает ещё более активный, чем АФК производные радикалы.
Считается, что способность полифенолов к самоокислению и участие в циклических о/в процессах тесно связаны с их прооксидативной активностью и может быть причиной, канцерогенеза и аллергизации.

[Agomeda]

Взаимодействие растительных полифенолов с ферментами кожи фазы метаболизма I и II

Наносимые на кожу местно косметика, дерматологические препараты, парфюмерия, ароматические масла, а также вещества, передающиеся при прямом контакте с растениями могут быть активированы или деактивированы ферментами кожи. Наибольшее разнообразие ферментов, участвующих в реакциях лекарственных средств, содержится в кератиноцитах (по сравнению с другими клетками кожи.
Многие химические вещества являются либо субстратами, либо ингибиторами, либо активаторами цитохромов (P450), находящихся в основном в кератиноцитах и в меньшей степени — в других клетках кожи. Показано, что синтетические флавоны и растительные фенолы — ингибиторы (ЦП450) — снижают концентрацию канцерогенных веществ в коже. Ещё один цитохром кожи — ЦП450-3A4, метаболизирующий до 60% лекарственных веществ, — оказывает, в отличие от многих других ЦП450, цитопротекторное действие.
Кроме цитохромного пути метаболизма полифенолов существует ещё гипотеза конкурирующего пероксидазного механизма превращений растительных полифенолов в коже. Пероксидазы, содержащиеся в клетках кожи, относятся к семейству миелопероксидаз и включают миелопероксидазу (МПО), пероксидазу эозинофилов (ПЭ), лактопероксидазу (ЛПО), тиреоидную пероксидазу (ТПО) и простагландин-H синтазу (ПгС), катализирующих восстановление перекиси водорода (H2O2).
Восстановление перекиси водорода сопровождается генерацией большого количества окисленных форм ароматических молекул, содержащих гидроксильные и аминогруппы. Первичными продуктами пероксидаз являются флавоноиды и феноксил-радикалы, способные принимать участие во множестве реакций, модифицируя структуру и функции биологических молекул. При взаимодействии с белками феноксил-радикалы изменяют его структурные, ферментативные и рецепторные свойства.
Лактопероксидаза катализирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины и тромбоксан A2 — сильные воспалительные медиаторы. За последнее десятилетие довольно подробно изучены две основные разновидности простагландинсинтаз (ПгС)— циклооксигеназа 1 (ЦОГ-1) и ЦОГ-2. В то время как ЦОГ-1 является конститутивным ферментом, экспрессия ЦОГ-2 стимулируется УФ-лучами, цитокинами, митогенами, опухолевыми факторами и факторами роста.
ЦОГ-2 и простагландины играют большую роль в развитии кожи, формировании волосяных фолликулов и дифференциации кератиноцитов. Растительные полифенолы влияют на активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Режим действия зависит от природы полифенолов, наличия других полифенолов и типа клетки.
Также для метаболизма растительных полифенолов в коже чрезвычайно важны липоксигеназы (ЛОГ). Катализируемой ими реакцией является окисление арахидоната или линолеата в биологически активные формы гидропероксидов липидов. В клетках кожи описаны несколько форм этого фермента (15-ЛОГ-1, 15-ЛОГ-2 и 12R-ЛОГ), где, по-видимому, они играют важную роль в обеспечении барьерной функции. Активность ЛОГ может давать вклад в патогенез дерматитов, вызываемых контактом с различными растительными полифенолами — например, кверцетином, нарингенином и ресвератролом. Лечебные качества полифенолов относят в основном на счет их способности ингибировать прооксидативную активность ЛОГ при помощи прямых взаимодействий с ферментом. Например, взаимодействие кверцетина с ЛОГ приводит к окислению флавоноида до прокатеховой кислоты, которая нарушает сеть водородных связей в активном центре фермента, в связи с чем он теряет активность. Глюкурониды кверцетина, за исключением кверцетин-3-глюкуронида, также вызывают необратимые повреждения ЛОГ.
Пероксидаза эозинофилов (ПЭ) принадлежит к группе белков эозинофильных гранул, и в заметных количествах накапливается во внеклеточном матриксе при некоторых заболеваниях кожи — таких как контактная гиперчувствительность, атопический дерматит. Этот фермент, как и миелопероксидаза, является классической пероксидазой и использует перекись водорода H2O2 и хлорид-ионы для продукции гипохлорит-аниона (OCl−) с очень высоким окислительным потенциалом. Гипохлорит — один из основных бактерицидных агентов, который необратимо повреждает мембраны микроорганизмов. Кроме бактерий, гипохлорит взаимодействует также с различными молекулами, включая ксенобиотики и полифенолы. Гипохлорит также с высокой скоростью взаимодействует с оксидом азота, давая в результате радикал O2N.

Другой фермент фазы I (окисление/восстановление), содержащийся в коже человека и участвующий в метаболизме полифенолов, — тирозиназа (полифенолоксидаза), широко распространённая и у животных, и у растений. Активный центр тирозиназы содержит два атома меди; фермент катализирует две реакции, являющиеся ключевыми в биосинтезе меланина и некоторых других ферментов:
Тирозин → ДОФА (дигидроксифенилаланин) → допахинон

Действие фермента заключается в том, что атомы меди контактируют с молекулярным кислородом, давая начало активным радикалам, окисляющим субстрат в заданных позициях. Ингибирующее действие полифенолов по отношению к тирозиназе объясняют хелатированием атомов меди. Ингибирование пероксидаз в коже является перспективным направлением в разработке косметических составов, способных задерживать и устранять гиперпигментацию кожи. Некоторые растительные соединения (арбутин), синтетические гидрохинолины (бензохинон) и другие фенольные вещества (резорцинол) уже применялись в качестве отбеливающих агентов.
Стероид-5α-редуктаза (типы 1 и 2) — ещё один фермент фазы I, участвующий в метаболизме полифенолов в эпидермисе кожи и волосяных фолликулах. Фермент катализирует НАДФ H-зависимое восстановление двойной связи в ряде 3-оксо-Δ4-стероидов, включая трансформацию тестостерона в 5α-дигидротестостерон. Способностью ингибировать стероид-5α-редуктазу обладает множество как природных растительных, так и синтетических полифенолов как in vitro, так и in vivo. Эффективное ингибирование продемонстрировал компонент зеленого чая -эпигаллокатехингаллат и его производные. По-видимому химическая структура флавоноидов, изофлавоноидов и катехинов, напоминающая строение стероидов, позволяет им эффективно конкурировать с природными субстратами за связывание в активном участке.

В последние годы также пристально изучается взаимодействие полифенолов с детоксифицирующими ферментами фазы II (биотрансформация), из которых два синтезируются и функционируют в коже — глутатион-S-трансфераза (ГСТ) и уридин-5-дифосфат-глюкуронозил трансфераза (УГТ), — и на оба действуют полифенолы. Ферменты семейства ГСТ (известны формы α, μ, π и θ) катализируют сшивку разнообразных внутриклеточных соединений и ксенобтотиков с глутатионом посредством образования тиоэфирной связи. В итоге в большинстве случаев получающееся соединение менее токсично, чем исходная молекула. Индукция ГСТ происходит не напрямую, а через регулирование ее гена. В промоторе гена ГСТ, как и в промоторах многих ферментов фазы II, присутствуют антиоксидант- и электрофил-респонсивные элементы (АРЭ и ЭРЭ), соответственно. Среди свойств, которыми должна обладать молекула, чтобы запустить транскрипцию гена, присутствуют электрофильность, способность реагировать с тиолами и хелатировать ионы металлов, чему вполне удовлетворяют растительные полифенолы.



Растительные полифенолы и заболевания кожи

Противовоспалительные полифенолы действуют на молекулярные пути воспаления в кератиноцитах и клетках иммунитета.
Существует огромное количество литературных подтверждений тому, что принимаемые внутрь или наносимые местно на кожу растительные полифенолы оказывают противовоспалительное действие. Высокая противовоспалительная эффективность полифенолов объясняется множеством «точек приложения» их действия к развивающемуся процессу воспаления; считается, что одним из главных механизмов является ингибирование провоспалительных ферментов — ЦОГ, ЛОГ, иСОА, НАДФ H-оксидазы и фосфолипазы A2. С другой стороны, антиоксидантная и хелатирующая активность полифенолов сами по себе способствуют уничтожению свободных радикалов, пероксидов и альдегидов. Также полифенолы взаимодействуют с некоторыми ядерными рецепторами — такими как ЭР и рецепторы пероксисомального активатора (PPAR), — которые регулируют транскрипцию генов и способствуют ингибированию воспалительных реакций. В результате этих взаимодействий снижается количество медиаторов воспаления, основанных на окисленной арахидоновой кислоты, АФК и АФА, а также воспалительных цитокинов ИЛ-1, ИЛ-6 и ФНО-α, синтезируемых в ответ на активацию NFκB, а так же лейкоцитарных хемокинов (ИЛ-8/CXCL8, IP-10/CXCL10, MCP-1/CCL2, RANTES/CCL5 и GM-CSF). В частности эксперименты на кератиноцитах показали, что полифенолы (такие как силимарин, ресвератрол, ЭГКГ или содержащиеся в экстракте плодов граната) снижают также УФ-B-зависимую активацию NFκB.

Каждый отдельный полифенол растительного происхождения может иметь свой собственный, неповторимый спектр активности в человеческом организме — за счет большого числа альтернативных механизмов участия в метаболизме человека и влияния на нормальную биохимию.

Растительные полифенолы — причина контактного и аллергического дерматита

В современной научной литературе (и ещё более — в ненаучной литературе о здоровье) присутствует тенденция к неоправданно восторженному мнению на счет оздоравливающего эффекта растительных полифенолов. Однако этот факт не относится к ботанической дерматологии, одним из главных направлений которой является изучение патологических состояний (аллергий, дерматитов и т.д.), возникающих в коже (и других эпителиальных тканях) при ежедневных, профессиональных и других вынужденных контактах с веществами растительного происхождения. В таблице приведён далеко не полный список полифенолов, являющихся раздражителями кожи.



Для запуска аллергической реакции или реакции раздражения в коже низкомолекулярные фенольные молекулы должны бить либо весьма гидрофильными, либо содержать длинную углеводородную боковую цепь. Интересно, что многие химические вещества, являющиеся раздражителями кожи, не реагируют с белками напрямую. В этом случае реакция может развиваться через неферментативное (прегаптены) или ферментативное (прогаптены) превращение этих веществ в реакционно-способные по отношению к белкам организма агенты.

Фотозащитные и фототоксичные эффекты растительных полифенолов



Большая часть повреждений, вызываемых в коже УФ-излучением, связана с продукцией свободных радикалов вслед за поглощением высокоэнергетических квантов. Вызываемая УФ-лучами продукция активных форм кислорода (АФК) начинается с поглощения кванта света эндогенными хромофорами, такими как транс-урокановая кислота, меланин, порфирины, флавины, хиноны, триптофан, гидропиридины и конечным продуктом реакции гликирования. В дополнение к этим молекулам, лекарственные препараты, содержащие полифенолов, могут выступать в роли внешних хромофоров-сенсибилизаторов. После поглощения энергии света, «антенна» переходит в возбуждённое электронное состояние, распад которого происходит либо с рассеиванием избыточной энергии в виде теплового (инфракрасного) излучения (химические УФ-фильтры), либо путем увеличения реакционной способности и генерации свободных радикалов (фотосенсибилизация типа I). Свободные радикалы в свою очередь вызывают непосредственно повреждение липидов, белков и ДНК (фотосенсибилизация типа II).
Одно из современных веяний — использование для этих целей природных антиоксидантов, а именно — растительных полифенолов, выступающих в роли вторичных фотопротекторов, обрывающих цепные реакции, запускаемые при участии АФК.


Литература:
Работы Коркиной Л.Г, Костюк В.А.
«Oxidation and Antioxidants in Organic Chemistry and Biology» 2005, Denisov E, Afanasev I.
«Peroxidases in Chemistry and Biology», 1991, Everse J, Everse K.E.
«Free radicals in biology and medicine», 1999, Halliwell B, Gutteridge J.M
«Oxidants and Antioxidants in Cutaneous Biology», 2001, Kawanishi S, Hiraku Y

[Juliana]

Полифенолы и биофлавоноиды
Полифенолы - собирательное название целого класса веществ, в который входят флавоноиды, лигнины, кумарины и другие вещества, формула которых содержит фенольные группы.
Растительные полифенолы - это мощные антиоксиданты, они защищают клетки нашего организма от повреждающего действия свободных радикалов и поддер-живают их нормальные функции, а также замедляют процессы старения.
Их основное предназначение - восстанавливать защитные функции клеток растений, поврежденных различными внешними факторами - ультрафиолетом, грибами, вирусами, насекомыми и свободными радикалами. Было также обнаружено, что биофлавоноиды регулируют транспортировку ауксина (растительного гормона), отвечающего за развитие и рост растений.Защитная роль полифенолов и биофлавоноидов обусловлена их антиоксидантными свойствами. Кроме того, некоторые биофлавоноиды обладают антибактериальными и фунгицидными (противогрибковыми) качествами
Многие травы имеют отличный "консервирующий эффект", благодаря антиоксидантным, бактерицидным и фунгицидным свойствам своих полифе-нольных составляющих.Наиболее "сильными" среди флавоноидов являются эллаговая кислота, галлиевая кислота, мирицетин и кверцетин.
Эксперименты подтвердили, что некоторые травы и специи, которые использовались в древности, являются отличными ингибиторами перекисного окисления липидов. Такими специями являются гвоздика, корица, куркума, черный перец, пажитник греческий (шамбала).
Шалфей, розмарин, майоран, орегано также очень эффективны при хранении мяса. Интересно то, что для этих целей лучше использовать лук, а не чеснок. Существуют и другие важные специи: анис, лавровый лист, базилик, имбирь, тимьян, кориандр, мята, шафран, эстрагон, горечавка, семена сельдерея.
В случае одновременного применения флавоноидов и витаминов наблюдается синергический эффект. Доказаны их иммуностимулирующие и антиканцерогенные свойства. Пищевые продукты чаще всего содержат следующие флавонгликозиды: кверцетин, рутин, гесперидин, робинин. Под влиянием бактериальных энзимов кишечной флоры эти составляющие гидролизуются и становятся биологически активными агликонами.
Научными исследованиями доказано, что антиоксиданты, употребляемые комплексно, дают лучший эффект, чем принимаемые раздельно. Отмечен синергический эффект между каротиноидами, коэнзимом Q10 и флавоноидами. Окисленный витамин С восстанавливается флавоноидами, поэтому в комплексе с биофлавоноидами антиоксидантное действие витамина С может возрастать до 20 крат. Также известно, что флавоноиды и витамин Е оказывают благоприятный синергический эффект на имунную систему.
Растения, которые содержат флавоноиды:
арника (цветы
бузина (цветы)
можжевельник (ягоды)
боярышник (бутоны)
липовый цвет
ромашка (цветы)
козлятник лекарственный (трава)
календула
кукурузные рыльца
подсолнух (цветы)
береза (листья)
очанка лекарственная
пырей ползучий
стальник колючий
чертополох (плоды)

Целебные свойства биофлавоноидов
Кроме мощного антиоксидантного действия, флавоноиды обладают еще и так называемой P-витаминной активностью - они способны уменьшать проницаемость стенок кровеносных сосудов. Поэтому их раньше называли витамином P (от слова permeability - проницаемость). Это их свойство обусловлено способностью стимулировать выработку коллагена - основного компонента соединительной ткани.

Кверцетин - наиболее сильный антиоксидант среди флавоноидов. Считается даже, что его антиоксидантная активность выше, чем у альфа-токоферола, то есть, витамина Е. Кверцетин обладает также антиаллергическим действием, так как он подавляет синтез гистамина. Кроме того, он блокирует действие некоторых ферментов, участвующих в метаболизме арахидоновой кислоты, чем подавляет синтез других воспалительных медиаторов - лейкотриенов, которые имеют в 1000 раз более сильное воспалительное действие, чем гистамин.
В медицине кверцитин применяется также в качестве средства для профилактики заболеваний сердца и сосудов. Он поддерживает сердечную деятельность тем, что улучшает энергоснабжение сердечной мышцы (за счет улучшения коронарного кровообращения), угнетает синтез тромбоксана и снижает АД. Люди, употребляющие с пищей много кверцетина, значительно меньше подвержены риску инфаркта и инсульта, и у них меньше вероятность тромбозов.
Недавно было открыто еще одно замечательное свойство кверцетина - его способность вызывать апоптоз (гибель) раковых клеток. Дело в том, что в ДНК каждой клетки содержится "антираковый" ген р53, который в случае, если клетка "сбивается с пути истинного", заставляет ее самоуничтожиться. В 50-60 процентов случаев возникновение новообразований вызвано мутациями антиракового гена, который перестает реагировать на неправильное поведение клетки.
Кверцетин же реабилитирует этот ген, чем вызывает самоубийство раковых клеток. С применением кверцетина получены хорошие результаты в лечении различных видов рака, в том числе рака молочной железы, простаты, толстой кишки, лимфогранулематоза.
Кверцетин обладает также антивирусной активностью, и, как и другие флавоноиды, обладает иммуностимулирующим действием - он улучшает функции иммунных клеток, таких как фагоциты, Т- и В-лимфоциты, что повышает активность иммунитета и увеличивает выработку антител.

Рутин является гликозидом кверцетина, растения синтезируют его из кверцетина и дисахарида рутинозы. Его структура очень похожа на структуру флавоноидов, содержащихся в знаменитом экстракте листьев гинкго билоба. Так же, как кверцетин, рутин используется во многих странах как средство для защиты кровеносных сосудов и входит в состав многих поливитаминных и растительных препаратов. Он также способствует значительному снижению венозного отека.
Рутин является антисклеротическим элементом: помимо защиты капилляров, он также уменьшает цитотоксичность окисленного ЛПНП-холестерина и снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний. Рутин проявляет лигандные свойства - он может соединяться с катионами металлов, в частности, двухвалентного железа, защищая их от перекисного окисления, которое превращает свободное железо в опасный кислородный радикал, повреждающий клетки, особенно сердечную мышцу. Есть даже такой термин - "ржавение сердца", которое вызвано действием свободных радикалов, переводящих двухвалентное железо в гиперактивный трехвалентный ион.
Глаза являются практически единственным местом в организме, где кровеносные сосуды можно непосредственно наблюдать. Сетчатка глаза имеет чрезвычайно разветвленную капиллярную сеть, поэтому при нарушении проходимости капилляров и повышенной их хрупкости развивается ретинопатия - тяжелое заболевание сетчатки, которое может привести к потере зрения. Ретинопатия может проявляться на фоне диабета, гипертонии, атеросклероза, глаукомы и других заболеваний.
В одном исследовании больным глаукомой был назначен рутин с витамином С для уменьшения кровоизлияний в сетчатку. Из 26 больных у семнадцати после приема рутина внутриглазное давление снизилось. Доктор Сомервиль-Лардж, автор этой статьи, сообщает, что один только витамин С никак не повлиял на проводимость капилляров. Он пишет также, что рутин помогает не только при глаукоме, но и при заболеваниях сетчатки, связанных с диабетом или высоким кровяным давлением.
Рутин:
обеспечивает отличную защиту венозным сосудам, уменьшает проницаемость и хрупкость капилляров, препятствует образованию отеков и венозных кровотечений;
снижает высокое кровяное давление, препятствует развитию атеросклероза, сосудистых осложнений и диабета.
расширяет коронарные артерии, улучшает сокращаемость миокарда, а следовательно и насосную функцию сердечной мышцы;
препятствует образованию артериальных тромбов;
уменьшает уровень холестерина;
действует как мочегонное средство;
имеет бактерицидные, фунгицидные, антивирусные свойства;
защищает печень, имеет желчегонное действие, облегчает боль при кишечной колике;
является противовоспалительным средством.


Действие флавоноидов на работу сердца подобно действию глюкозида наперстянки, но без побочного эффекта (интоксикации), поэтому их можно принимать постоянно. Кроме благотворного воздействия на сердце, флавоноиды также благоприятно влияют на сосудистую систему, поэтому широко применяются в гериатрической практике.


Гесперидин, еще один участник этой связки, во многом сходен с другими биофлавоноидами, но обладает также и своими особыми достоинствами. Начну с того, что его венотонизирую-щие и венопротекторные свойства, пожалуй, выражены наиболее сильно, и поэтому именно гесперидин является главным компонентом большинства препаратов, которые применя-ются для лечения варикозного расширения вен, трофических язв, геморроя, а также тромбо-флебитов.
Антигистаминное действие гесперидина не слабее, чем у кверцетина, поэтому он применяется в Европе при лечении сенной лихорадки, других видов аллергии и некоторых аутоиммунных заболеваний. Как и рутин, он оказывает противораковое действие, однако его механизм связан, по-видимому, с ингибированием синтеза полиаминов.
Гесперидин обладает также наиболее выраженным эстрогеноподобным действием. Все биофлавоноиды по структуре напоминают эстрогены, почему их и называют фитоэстрогенами. Эта их особенность позволяет им занимать места недостающих эстрогенов на эстрогеновых рецепторах клеток, и тем самым частично компенсировать эстрогенодефицит. Возможно, именно с этим связана и его способность уменьшать потерю костной массы.
Благодаря этому свойству, гесперидин помогает облегчить симптомы менопаузы, а также помогает при лечении опухолей женской половой сферы. Дело в том, что фитоэстрогены, в отличие от эстрогенов, не обладают канцерогенной активностью, поэтому нормализуют гормональный баланс и при гипо-, и при гиперэстрогенных состояниях.
Способность гесперидина ингибировать действие ферментов, участвующих в липидном обмене, нашла применение при профилактике и лечении ожирения и цирроза печени. А его коллагенобразующие свойства послужили основой для создания кремов против морщин и мешков под глазами. Он повышает эластичность кожи и способствует ее омоложению.
Биофлавоноиды лучше всего работают в комплексе друг с другом и с витамином С - короче, в том виде, как эти вещества встречаются в природе.
В таком виде биофлавоноиды встречаются во многих растениях, хотя в различных их частях могут преобладать те или иные вещества. Так, например, богатыми источниками рутина служат листья руты и гречихи, кверцетина - луковая шелуха, гесперидина - цедра и сок цитрусовых.

[Juliana]

Резвератрол:
Богатым источником резвератрола является виноград (резвератол содержится в кожуре и косточках красного и черного винограда).
Резвератрол, как и другие проантоцианидиновые биофлавоноиды, присутствует в нашей пище в виде питательных веществ. Его антиоксидантные свойства активно изучаются в Европе и США с 1969 года. Было доказано, что биофлавоноиды, полученные из косточек красного винограда, нейтрализуют значительно больше видов свободных радикалов, чем тот же селен, цинк, витамины А, С, Е (известные своими антиоксидантными свойствами). Однако это не означает, что резвератрол может их заменить. Резвератрол, кроме того, является фунгицидом.

Силимарин
Самыми сильными защитными свойствами обладает чертополох морской (Sylibum marianum). Другие распространенные названия: марьянник пестрый, растропша пятнистая, остро-пёстро. Содержащийся в нем силимарин защищает печень и улучшает ее очистительную функцию. Он также предотвращает разрушение печени.
По своим антиоксидантным свойствам силимарин во много раз превосходит витамины С и Е. И вот тому яркий пример. В ходе лабораторных исследований животных кормили чрезвычайно токсичными веществами, в частности карботетрахлоридом, токсином бледной поганки и нитратом празеодима. Все они приводят к серьезным повреждениям печени. Затем зараженным животным давали силимарин, который оказался эффективным "нейтрализатором" вредных веществ.
Очистительная способность силимарина обуслов-лена наличием в тканях печени глютатиона. Чем выше уровень глютатиона в печени, тем лучше ее очистительная способность и наоборот. Много-численные опыты показали, что флавоноидный комплекс (силимарин), полученный из чертополоха морского, улучшает работу печени. Этот комплекс можно успешно применять при таких заболеваниях как цирроз, хронический гепатит, жировая инфиль-трация печени (вызванная действием химикатов или алкоголя), а также воспаление желчных путей (холангиолитический гепатит). У пациентов, страда-ющих от цирроза печени, силимарин улучшает работу иммунитета.
Возможно, самым важным свойством силимарина является то, что он увеличивает продолжительность жизни у пациентов.

Куркумин - вещество, обладающее противоопухолевыми свойствами, благодаря которым приостанавливаются процессы злокаче-ственных изменений, как на начальной, так и на поздней стадии (таким же образом действует цианидин и другие биофлавоноиды). Более того, куркумин очень схож с другими флавоноидами в своих антиоксидантных свойствах, включая стимуляцию таких энзимов, как глютатион-S-трансфер.
Противовоспалительные свойства куркумина были зарегистрированы в ходе нескольких опытов над животными. Два основных проявления его действия - торможение липоксигенезной активности и мощные антиоксидантные свойства. Опыты также подтвердили терапевтическую эффективность куркумина. Во время этих опытов артрит и постоперационные воспаления лечились с помощью добавок, содержащих куркумин. Доза составляла 120 и 1200 мг в день.
Список применения флавоноидов и, в частности, куркумина (в качестве вспомогательного средства при лечении) достаточно обширный. Среди основных свойств этого вещества хочется выделить следующие: защита печени от разрушения, спровоцированного химическими веществами; улучшение липидного профиля крови; предотвращение скапливания тромбоцитов; антимикробное действие и иммуностимулирующий эффект.
Куркумин освобождает организм от отработанных продуктов и обладает защитными свойствами (нейтрализует действие химикатов). Это особенно важно для тех, у кого нет в крови антигенов, характерных для групп крови А и В. Таких людей еще называют несекреторами. В то же время куркумин является эффективным ингибитором синтеза полиамина.
Следует подчеркнуть, что куркумин - это активное вещество, полезное для всех групп крови. Куркума обладает несколькими полезными свойствами. Она содержит компоненты с ярко выраженными антиоксидантными, противо-воспалительными и противоопухолевыми свойствами, снижает активность орнитин-декарбоксилазы, улучшает продуцирование муцина, обладающего защитными свойствами для желудочно-кишечного тракта, стимулирует выработку желудочного сока и улучшает работу печени.