АЛЕКСАНДРА ПЕСКОВА, ген. директор компании «Косметическая исследовательская лаборатория»
ПРОБЛЕМА ДОСТАВКИ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ КОМПОНЕНТОВ В ГЛУБОКИЕ СЛОИ КОЖИ — ОДНА ИЗ САМЫХ АКТУАЛЬНЫХ В КОСМЕТОЛОГИИ. МОЛЕКУЛЯРНАЯ МАССА НЕ ПОЗВОЛЯЕТ БОЛЬШИНСТВУ ВЕЩЕСТВ БЕСПРЕПЯТСТВЕННО ПРОНИКАТЬ ЧЕРЕЗ ЭПИДЕРМАЛЬНЫЙ БАРЬЕР. ИССЛЕДОВАНИЯ ПОДТВЕРЖДАЮТ, ЧТО ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ ПЕНЕТРАЦИИ ТРЕБУЮТСЯ ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ МЕРОПРИЯТИЯ ИЛИ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ДОПОЛНИТЕЛЬНЫХ ТЕХНОЛОГИЧЕСКИХ РЕШЕНИЙ. ЧТО ИМЕННО ПРЕДЛАГАЮТ ЗДЕСЬ РАЗРАБОТЧИКИ?
Сегодня применение пептидных соединений настолько распространено, а заявления о результатах их воздействия так заманчивы, что мне, как производителю косметических препаратов, просто невозможно было не изучить их на собственном опыте.
Одно из основных преимуществ пептидных соединений заключается в том, что молекулы пептидов могут быть изменены для усовершенствования их характеристик: внесение изменений в аминокислотную цепь может снизить токсичность, улучшить рецепторное связывание и проникновение пептидного соединения через кожу. А способность преодолевать кожный барьер — один из основополагающих аспектов в топической косметической рецептуре. Многие современные косметические препараты, особенно антивозрастного действия, имеют в своем составе аминокислоты, белковые и пептидные компоненты, призванные восполнять дефицит этих веществ в дерме, стимулировать клеточное обновление, синтез коллагена и эластина.
Процесс синтеза белков в живом организме и структурирование его происходит путем последовательных химических реакций с участием ферментов. Кожный покров человека состоит из сочетания различных белков и соединений белков с сахарами (глико- протеины) и липидами (липо- протеины).
Основными белками для строения кожного покрова являются коллаген (существует не менее пяти его разновидностей), эластин и сложные соединения белков с сахарами — гликозаминогликаны, протеог- ликаны. Волокна коллагена скручены в трехспиральную структуру и представляют собой фибриллы, составляющие каркас кожного по-крова. Тройная структура коллагена стабилизируется за счет много-численных межцепочечных поперечных сшивок. Межклеточное пространство наполняется и уплотняется за счет гликозаминогликанов и протеогликанов.
Сложно утверждать, какова на самом деле пенетрация пептидов и аминокислот через роговой слой, но все же она имеет место. Основываясь на диффузионных законах Фика, движущей силой диффузии веществ в ту или иную сторону является градиент концентрации. Поэтому аминокислоты и пептиды (как биологически активные вещества), нанесенные на поверхность кожи (особенно в очень высокой концентрации), могут пройти в эпидермис и дерму.
Исходя из своего опыта, могу заметить следующее. Цена сырьевых компонентов, включающих в себя пептидные комплексы, достаточно высока, и их содержание в в профессиональных препаратах не превышает 5-7%, а в домашних линиях и того меньше, а ведь есть еще и масс-маркет. Значит, количество аминокислот и пептидов, проникших в эпидермис и дерму извне, чрезвычайно мало. Вариант, при котором мы наносим на кожный покров пептидные препараты высокой концентрации, просто нереален. Конечно, бывают ситуации, когда активность компонентов очень велика и даже незначительного их количества достаточно для достижения необходимого эффекта. Проблема состоит в том, что в большинстве случаев мы не знаем пороговых концентраций, при которых аминокислоты и пептиды оказывают биологическое действие.
И пептиды, и белки построены из аминокислот, соединенных так называемой пептидной связью. Молекулярная масса пептидов значительно меньше, чем белков, благодаря чему они способны проникать в клетки и оказывать биологическое воздействие. И вот мы подошли к основному вопросу — а действительно ли это так? Насколько реальной является глубина проникновения пептидных соединений, чем это можно измерить и как понять? Что может служить трансэпидермальным носителем пептидных соединений в глубокие слои кожи? Или пенетрация пептидных соединений не нуждается во вспомогательных воздействиях?
Мы создали образцы и провели собственные испытания. Их данные в принципе подтвердили исследования, проведенные ранее. Суть в том, что сами по себе пептидные соединения имеют невысокий коэффициент пенетрации, но его можно значительно повысить, если в качестве носителя использовать химические пилинги или любого рода стимулирующие воздействия (от ионофореза до магнитофореза). Почему вопрос глубины проникновения низкомолекулярных пептидов так важен? Чем глубже проникнут эти активные вещества, тем эффективнее и длительнее будет оказываемое ими действие.
Рассматривая вопрос о прохождении пептидных соединений через роговой слой и их дальнейшей пенетрации в более глубокие слои кожи, будем учитывать следующий важный факт. Аминокислоты являются разноименно заряженными ионами, т. е. несут одновременно и положительный, и отрицательный заряды, т. н. цвиттерион, и, подчеркнем, остаются таковыми при любом изменении уровня рН косметического средства. Сами по себе ионы не обладают высокой способностью проходить через роговой слой. Если брать показатель, характеризующий проникновение заряженных и незаряженных частиц, то у первых он ниже почти в 100 paз. Пептидные соединения водорастворимые, и этот факт негативно сказывается на возможности их проникновения непосредственно по межклеточным промежуткам или через корнеоциты.
Другой путь для низкомолекулярных пептидных соединений — протоки кожных желез, но и тут есть подвох: площадь проникновения очень мала из-за плотности расположения желез в кожном покрове (порядка 0,1% площади поверхности тела). Также для решения проблемы пенетрации можно использовать структурные изменения. Во-первых, изменение гидрофильной природы пептидных соединений на липофильную (введение липидного звена в цепь пептидного соединения значительно повышает его способность проникать через роговой слой); во-вторых, нейтра-лизация заряда молекул за счет введения липофильного противоиона. Полученная ионная пара нейтральна и липофильна, что увеличивает вероятность ее проникновения в матрикс кожного покрова. Следующий этап — изменение структуры рогового слоя, основного барьера для активных компонентов. Здесь мы прибегаем к гидратации, энхансерам, механическим и физическим способам. Рассмотрим их по порядку:
♦ гидратация изменяет структуру рогового слоя, увеличивает скорость пенетрации;
♦ энхансеры, обладая способностью встраиваться в липидные пласты рогового слоя, меняют их организацию, что делает роговой слой проницаемым для пептидных соединений, да и вообще для активных компонентов;
♦ дермабразия, химический или механический пилинг вне всякого сомнения улучшают проникновение активных компонентов в кожу;
♦ электрическое или ультразвуко-вое воздействие, т. е. ионо- и фо- нофорез.
Ионофорез способствует проник-новению заряженных молекул ак-тивного вещества в кожу с помощью слабого гальванического тока (примерно 0,5 мА/см2) посредством наложения активного электрода на поверхность кожи. Есть три основных механизма, по которым происходит ионофоретический транспорт пептидных соединений через роговой слой:
♦ заряженные молекулы низко-молекулярных пептидных соеди-нений транспортируются в глубо¬кие слои кожи путем отталкивания от активного электрода;
♦ изменяя структурную организацию липидных слоев, электрический ток увеличивает проницае¬мость РОГОВОГО СЛОЯ;
♦ воздействие слабых гальванических токов увеличивает диффузию незаряженных молекул низкомолекулярных пептидных соединений.
Ультразвуковое воздействие также нарушает организацию липидных пластов рогового слоя за счет эффекта акустической кавитации. В этом случае в жидкости образуются полости: перемещаясь под воздействием волны в область более высокого давления, они лопаются и распространяют ударную волну (представьте себе лопающийся мыльный пузырь). Это обеспечивает проникновение водорастворимых активных веществ по межклеточному пространству за счет увеличения расстояния между липидными пластами.
Давайте сделаем выводы: без по-мощи извне пептидным соединениям не обойтись. Следовательно, перед создателями косметических средств, в том числе и передо мной, стоит задача подобрать трансэпидермальные носители для доставки пептидных соединений к обозначенной цели. А косметологи, со своей стороны, должны понимать, что достичь заявленных результатов в максимальном объеме можно, только применяя активные препараты по методикам, включающим описанные выше способы воздействия.
ПРОБЛЕМА ДОСТАВКИ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ КОМПОНЕНТОВ В ГЛУБОКИЕ СЛОИ КОЖИ — ОДНА ИЗ САМЫХ АКТУАЛЬНЫХ В КОСМЕТОЛОГИИ. МОЛЕКУЛЯРНАЯ МАССА НЕ ПОЗВОЛЯЕТ БОЛЬШИНСТВУ ВЕЩЕСТВ БЕСПРЕПЯТСТВЕННО ПРОНИКАТЬ ЧЕРЕЗ ЭПИДЕРМАЛЬНЫЙ БАРЬЕР. ИССЛЕДОВАНИЯ ПОДТВЕРЖДАЮТ, ЧТО ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ ПЕНЕТРАЦИИ ТРЕБУЮТСЯ ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ МЕРОПРИЯТИЯ ИЛИ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ДОПОЛНИТЕЛЬНЫХ ТЕХНОЛОГИЧЕСКИХ РЕШЕНИЙ. ЧТО ИМЕННО ПРЕДЛАГАЮТ ЗДЕСЬ РАЗРАБОТЧИКИ?
Сегодня применение пептидных соединений настолько распространено, а заявления о результатах их воздействия так заманчивы, что мне, как производителю косметических препаратов, просто невозможно было не изучить их на собственном опыте.
Одно из основных преимуществ пептидных соединений заключается в том, что молекулы пептидов могут быть изменены для усовершенствования их характеристик: внесение изменений в аминокислотную цепь может снизить токсичность, улучшить рецепторное связывание и проникновение пептидного соединения через кожу. А способность преодолевать кожный барьер — один из основополагающих аспектов в топической косметической рецептуре. Многие современные косметические препараты, особенно антивозрастного действия, имеют в своем составе аминокислоты, белковые и пептидные компоненты, призванные восполнять дефицит этих веществ в дерме, стимулировать клеточное обновление, синтез коллагена и эластина.
Процесс синтеза белков в живом организме и структурирование его происходит путем последовательных химических реакций с участием ферментов. Кожный покров человека состоит из сочетания различных белков и соединений белков с сахарами (глико- протеины) и липидами (липо- протеины).
Основными белками для строения кожного покрова являются коллаген (существует не менее пяти его разновидностей), эластин и сложные соединения белков с сахарами — гликозаминогликаны, протеог- ликаны. Волокна коллагена скручены в трехспиральную структуру и представляют собой фибриллы, составляющие каркас кожного по-крова. Тройная структура коллагена стабилизируется за счет много-численных межцепочечных поперечных сшивок. Межклеточное пространство наполняется и уплотняется за счет гликозаминогликанов и протеогликанов.
Сложно утверждать, какова на самом деле пенетрация пептидов и аминокислот через роговой слой, но все же она имеет место. Основываясь на диффузионных законах Фика, движущей силой диффузии веществ в ту или иную сторону является градиент концентрации. Поэтому аминокислоты и пептиды (как биологически активные вещества), нанесенные на поверхность кожи (особенно в очень высокой концентрации), могут пройти в эпидермис и дерму.
Исходя из своего опыта, могу заметить следующее. Цена сырьевых компонентов, включающих в себя пептидные комплексы, достаточно высока, и их содержание в в профессиональных препаратах не превышает 5-7%, а в домашних линиях и того меньше, а ведь есть еще и масс-маркет. Значит, количество аминокислот и пептидов, проникших в эпидермис и дерму извне, чрезвычайно мало. Вариант, при котором мы наносим на кожный покров пептидные препараты высокой концентрации, просто нереален. Конечно, бывают ситуации, когда активность компонентов очень велика и даже незначительного их количества достаточно для достижения необходимого эффекта. Проблема состоит в том, что в большинстве случаев мы не знаем пороговых концентраций, при которых аминокислоты и пептиды оказывают биологическое действие.
И пептиды, и белки построены из аминокислот, соединенных так называемой пептидной связью. Молекулярная масса пептидов значительно меньше, чем белков, благодаря чему они способны проникать в клетки и оказывать биологическое воздействие. И вот мы подошли к основному вопросу — а действительно ли это так? Насколько реальной является глубина проникновения пептидных соединений, чем это можно измерить и как понять? Что может служить трансэпидермальным носителем пептидных соединений в глубокие слои кожи? Или пенетрация пептидных соединений не нуждается во вспомогательных воздействиях?
Мы создали образцы и провели собственные испытания. Их данные в принципе подтвердили исследования, проведенные ранее. Суть в том, что сами по себе пептидные соединения имеют невысокий коэффициент пенетрации, но его можно значительно повысить, если в качестве носителя использовать химические пилинги или любого рода стимулирующие воздействия (от ионофореза до магнитофореза). Почему вопрос глубины проникновения низкомолекулярных пептидов так важен? Чем глубже проникнут эти активные вещества, тем эффективнее и длительнее будет оказываемое ими действие.
Рассматривая вопрос о прохождении пептидных соединений через роговой слой и их дальнейшей пенетрации в более глубокие слои кожи, будем учитывать следующий важный факт. Аминокислоты являются разноименно заряженными ионами, т. е. несут одновременно и положительный, и отрицательный заряды, т. н. цвиттерион, и, подчеркнем, остаются таковыми при любом изменении уровня рН косметического средства. Сами по себе ионы не обладают высокой способностью проходить через роговой слой. Если брать показатель, характеризующий проникновение заряженных и незаряженных частиц, то у первых он ниже почти в 100 paз. Пептидные соединения водорастворимые, и этот факт негативно сказывается на возможности их проникновения непосредственно по межклеточным промежуткам или через корнеоциты.
Другой путь для низкомолекулярных пептидных соединений — протоки кожных желез, но и тут есть подвох: площадь проникновения очень мала из-за плотности расположения желез в кожном покрове (порядка 0,1% площади поверхности тела). Также для решения проблемы пенетрации можно использовать структурные изменения. Во-первых, изменение гидрофильной природы пептидных соединений на липофильную (введение липидного звена в цепь пептидного соединения значительно повышает его способность проникать через роговой слой); во-вторых, нейтра-лизация заряда молекул за счет введения липофильного противоиона. Полученная ионная пара нейтральна и липофильна, что увеличивает вероятность ее проникновения в матрикс кожного покрова. Следующий этап — изменение структуры рогового слоя, основного барьера для активных компонентов. Здесь мы прибегаем к гидратации, энхансерам, механическим и физическим способам. Рассмотрим их по порядку:
♦ гидратация изменяет структуру рогового слоя, увеличивает скорость пенетрации;
♦ энхансеры, обладая способностью встраиваться в липидные пласты рогового слоя, меняют их организацию, что делает роговой слой проницаемым для пептидных соединений, да и вообще для активных компонентов;
♦ дермабразия, химический или механический пилинг вне всякого сомнения улучшают проникновение активных компонентов в кожу;
♦ электрическое или ультразвуко-вое воздействие, т. е. ионо- и фо- нофорез.
Ионофорез способствует проник-новению заряженных молекул ак-тивного вещества в кожу с помощью слабого гальванического тока (примерно 0,5 мА/см2) посредством наложения активного электрода на поверхность кожи. Есть три основных механизма, по которым происходит ионофоретический транспорт пептидных соединений через роговой слой:
♦ заряженные молекулы низко-молекулярных пептидных соеди-нений транспортируются в глубо¬кие слои кожи путем отталкивания от активного электрода;
♦ изменяя структурную организацию липидных слоев, электрический ток увеличивает проницае¬мость РОГОВОГО СЛОЯ;
♦ воздействие слабых гальванических токов увеличивает диффузию незаряженных молекул низкомолекулярных пептидных соединений.
Ультразвуковое воздействие также нарушает организацию липидных пластов рогового слоя за счет эффекта акустической кавитации. В этом случае в жидкости образуются полости: перемещаясь под воздействием волны в область более высокого давления, они лопаются и распространяют ударную волну (представьте себе лопающийся мыльный пузырь). Это обеспечивает проникновение водорастворимых активных веществ по межклеточному пространству за счет увеличения расстояния между липидными пластами.
Давайте сделаем выводы: без по-мощи извне пептидным соединениям не обойтись. Следовательно, перед создателями косметических средств, в том числе и передо мной, стоит задача подобрать трансэпидермальные носители для доставки пептидных соединений к обозначенной цели. А косметологи, со своей стороны, должны понимать, что достичь заявленных результатов в максимальном объеме можно, только применяя активные препараты по методикам, включающим описанные выше способы воздействия.
.
Комментарий