Азелаиновая кислота (AZELAIC ACID)

[Эльфия]

Азелаиновая кислота

Латинское название: ACIDUM AZELAICUM

Синонимы: 1,9- Nonanedioic acid, n-Nonanedioic acid, Anchoic acid, Lepargylic acid, 1,7-Heptanedicarboxylic acid, Heptanedicarboxylic acid, Azelainic acid, 1,7-Dicarboxyheptane, нонандиовая кислота, 1,7-гептандикарбоновая кислота, гептан-1,7-дикарбоновая кислота, лепаргиловая кислота, энхойевая кислота
Описание: Азелаиновая кислота НООС(СН2)7СООН - двухосновная предельная карбоновая кислота. Обладает всеми химическими свойствами, характерными для карбоновых кислот. Азелаиновая кислота образуется в ходе липидного обмена и в малых количествах содержится в теле человека. Образуется естественным путем на нормальной коже при брожении бактерий, называемых Malassezia furfur.
После нанесения на кожу азелаиновая кислота проникает в эпидермис и дерму.
Получение: Для фармацевтических и косметических целей азелаиновую кислоту получают биохимическим путем.

Физико-химические характеристики:
Внешний вид: бесцветные кристаллы (в общей массе-порошок белого цвета), без запаха
Плотность: 1,251 г/см³
Растворимость : растворима в воде (на 100гр воды) 0,1 (0°C); 0,24 (20°C); 2,2 (65°C), растворима в этаноле, ацетоне, диэтиловом эфире. Частично растворима в жирных маслах.
Температура плавления: 106,5°C
Температура разложения: 270—290°C
Совместимость: химически несовместима с основаниями, сильными окислителями и восстановителями.

Косметические свойства и фармокинетика :
Азелаиновая кислота- компонент, который показал отличные результаты при ррешении таких проблем как акне, розацеа, нарушение кератинизации, камедоны и патологической гиперпигментации.

• Проявляет противомикробную активность в отношении Propionibacterium acnes, Staphyloccocus epidermidis -
• Действует в качестве природного антиоксиданта и проявляет выраженное противовоспалительное действие
• Нормализует нарушенные процессы кератинизации в фолликулах сальных желез, способствует самоочищению протоков сальных желез, борьба с камедонами, черными точками
• Способствует уменьшению гиперпигментации, тормозит пролиферацию кератиноцитов и рост аномальных меланоцитов
• Ингибирует активность 5α-редуктазы, и, замедляет выработку кожного сала- нормализация выработки кожного себума.
• высокоэффективным препаратом для лечения себорейного дерматита, себорейной экземы.
• применяется в средствах для очищения кожи.
• Регулятор рН, Буферный компонент в косметике

Способ применения: местно
Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально. Средство с азелаиновой кислотой равномерно и тщательно втирают 1-2 раза в сутки в предварительно очищенные (мягкими очищающими средствами и водой) пораженные участки кожи. Длительность курса — несколько месяцев (при лечении мелазмы — не менее 3-х мес). Повторный курс возможен после 1-2-месячного перерыва.

Рекомендуемый процент ввода в рецептуры: до 15-20%
препараты с азелаиновой кислотой могут быть суспензионные, т.е. азелаин находится в них в нерастворенном виде, что не мешает ей проявлять терапевтическое действие.

Сочетаемость:
А. Марголина и Е. Эрнандес пишут, что в одиночку азелаиновая кислота малоэффективна, она хорошо работает в комбинации с другими противоугревыми средствами, например, бензоилпероксидом или ретиноидами.
Есть данные об успешном лечении мелазмы кремом, содержащим 20% азелаиновой кислоты в качестве активного ингредиента или в сочетании с 15% гликолевой кислотой, а также лосьоном (20% азелаиновой кислоты и 2% гидрохинона).
Часто азелаиновой и койевой кислотой дополняют действие гликолевой кислоты. Для постепенного мягкого отшелушивания в домашних условиях также эффективны препараты, содержащие комбинации фруктовых кислот с салициловой и азелаиновой кислотами. Такое сочетание активных ингредиентов способствует параллельному выравниванию цвета кожи, ее текстуры и сокращению пор.
Длительность применения: в течение нескольких месяцев до достижения клинической ремиссии. Клиническое улучшение наступает в среднем через 2-4 недели лечения.
При применении средств с азелаиновой кислотой ими следует пользоваться до полного излечения от акне. Если прекратить использование средств с азелаиновой кислотой слишком рано, акне может вернуться и даже стать еще хуже.
Противопоказания:Гиперчувствительность. Следует применять с осторожностью при беременности и кормлении грудью. Возможно раздражение кожи, жжение, покраснения, зуд кожи, сухость; белые пятна на смуглой коже (редко).

Беременность и лактация
Возможно применение при беременности по показаниям.
Учитывая низкую системную биодоступность и низкую токсичность азелаиновой кислоты возможно применение в период лактации (грудного вскармливания).
Хранение: В сухой, плотно закрытой таре, без доступа воздуха

[Эльфия]

Механизмы действия АЗЕЛАИНОВОЙ КИСЛОТЫ

Антимикробное действие
Одним из основных факторов патогенеза акне остается влияние бактерий, заселяющих фолликулы. Азелаиновая кислота обладает широким спектром антимикробной активности в отношении различной кожной флоры. Но, в отличие от других антибактериальных препаратов, она оказывает выраженное подавляющее действие на главный микробный агент Propionibacterium acnes, который находится в сальных фолликулах. Именно этот микроб обладает специфической ферментативной активностью и расщепляет триглициды кожного сала в протоках с образованием жирных кислот, вызывающих воспалительную реакцию.
В результате запускается механизм образования воспалительных акне. Азелаиновая кислота не только активно подавляет рост Propionibacterium acnes, но, что очень важно при длительном лечении, не вызывает образования устойчивых к ней форм микробов. Известно, что чувствительность кожной микрофлоры, к сожалению, снижается практически ко всем антибиотикам, применяемым местно при лечении угревой сыпи.

Противовоспалительное действие
В результате ферментативной активности Propionibacterium acnes в начальной стадии формирования угрей в глубине сального фолликула возникает так называемое асептическое воспаление. Исследования показали, что азелаиновая кислота может подавлять образование свободных радикалов, т.е. действует в качестве природного антиоксиданта. Этим и объясняется ее выраженное противовоспалительное действие. Таким образом, азелаиновая кислота, действуя одновременно на несколько факторов патогенеза угревой сыпи (образование комедонов, активность Propionibacterium acnes, воспаление) является высокоэффективным средством лечения угревой сыпи легкой и средней тяжести. Благодаря своему регулирующему действию на меланоциты, азелаиновая кислота также применяется для реабилитации кожи после излечения акне для снятия поствоспалительной гиперпигментации

Влияние на кератинизацию
Один из важнейших факторов, принимающих участие в патофизиологии акне - изменение процесса кератинизации в фолликулах сальных желез. Задержка кератинового материала в области воронки фолликула сальной железы вместе с избыточной продукцией самого сала приводит к образованию комедона (комедоногенезу), который в дальнейшем формируется как открытый или закрытый комедон. При исследовании под электронным микроскопом кератиновый материал комедона характеризуется плотным прилеганием кератинизированных чешуек. Местно применяемая азелаиновая кислота уменьшает число микрокомедонов и комедонов. Таким образом, азелаиновая кислота, оказывая существенное влияние на кератинизацию способствует самоочищению протоков сальных желез. Клинически это происходит очень мягко, незаметно, не вызывая шелушения, которое бывает при использовании местных ретиноидов (Аэрола, Ретин-А и др.).

Влияние на гиперпигментацию
Первые свидетельства возможности применения азелаиновой кислоты при лечении заболевании связанных с гиперпегментацией были получены в 1978 году (Nazzaro-Porro Passis). Азелаиновая кислота тормозит пролиферацию кератиноцитов и рост аномальных меланоцитов. Азелаиновая кислота способна угнетать синтез ДНК и РНК в меланоцитах, ингибировать тирозиназу.
Благотворное воздействие азелаиновой кислоты при хлоазме и противовоспалительной меланодермии связано с ее влиянием на гиперактивные меланоциты, но при такой избирательности воздействия не поддаются лечению и отбеливанию веснушки, пигментные себорейные бородавки, старческие бородавки, кератомы, пигментные невусы, лентиго. Очень важно, что при использовании азелаиновой кислоты не осветляются участки нормальной кожи. Таким образом, особенный интерес представляют сообщения об успешном использовании 20%-ной азелаиновой кислоты при хлоазме, застойных пигментированных пятнах после угревой сыпи, травматической пигментации, вызванной физическими травмами, ожогами или другими воспалительными заболеваниями кожи.

Влияние на выработку кожного сала
Известно, что стимуляция деятельности сальной железы осуществляется андрогенами (мужскими половыми гормонами). Тестостерон захватывается рецепторами клеток сальных желез и преобразуется под действием фермента 5α-редуктазы в активную форму гормона - дигидротестостерон. Именно под его влиянием ускоряется процесс образования кожного сала. В эксперименте было показано нейтрализующее действие азелаиновой кислоты на 5α-редуктазу, которое ведет к уменьшению активности андрогенов и, следовательно, должно замедлять процесс образования липидов. Но клинические испытания дают очень противоречивые данные: одни ученые отмечали некоторое замедление активности сальных желез, другие это отрицали.

Азелаиновая кислота в решении дерматологических проблем
Азелаиновая кислота с успехом применяется при лечении ряда дерматологических заболеваний, так как обнаружено множество ее биологических эффектов. Ряд авторов с успехом использовали 20%-ную азелаиновую кислоту местно для снижения количества S.Aureus у больных с осложненной экземой. 20%-ная азелаиновая кислота в виде мази является высокоэффективным препаратом для лечения себорейного дерматита, себорейной экземы. Наилучшие результаты достигались при выраженном шелушении, умеренной гиперемии, но без экссудативных явлений.

[Эльфия]

Азелаинка растворима в этаноле. Но на 10% азелаинки спирта для растворения нужно приличное количество.
Можно сделать немного другой вариант азелаинку смешать с гидролатом. Не смотря на то, что пишут что она не растворима в воде. я получила отличную эмульсию 10% азелаинки взбила с гиалуроновым гелем. (просто у меня он был сделан , но не израсходован) Никакой отбеливающей нагрузки гиалуронка не несет в данном случае. Просто как загеливающий компонент. Все происходило в холодном геле из холодильника.
Попробовала между пальчиков эту эмульсию ничего не ощутимо. она равномерная , так что вполне пригодна к использованию.

Поскольку я лентяйка. Отдельно крем для носа (у меня проблема гиперкератоза присудствует и слишком жирный участок этот) делаю из готового.
Итак
азелаинку 10% расвела смешала с гелем (можно просто гидролат)
салицилка-2%
крем готовый любой до 100%
несколько капельколочки (на 5мл крема)

уже повторно делаю крем с азелаинкой. Поры стали гораздо чище. И что приятно нос не блестит как новая копейка . Но результаты появились ближе к 2-й неделе.

[лисятина]

Девушки, делала мужу крем для проблемной спины, с составе была азелаинка, но маленький % (заканчивалась она у меня).
https://vitazone.ru/forum/node/739?t=640
Результатами я довольна, хотя, состав немного изменю, когда буду делать в следующий раз. Хочу сделать скорее гель или совсем легенький крем на сахарозе. Ну и увеличу % азелаинки. Работает она с проблемами от которых делался крем хорошо! От крема стали сокращаться поры (поначалу они были просто огромные и очень часто забивались), инфильтрация проходит быстрее, болезненность уходит и сами подкожники стали вскакивать значительно реже!
Кстати, азелаинку всегда диспергировала в жф крема.

[Lili]

Да, наверное, проще всего в ЖФ её...

А состав у того крема такой богатый, что вклад азелаинки там, думаю, минимален.

Давайте напишем подробнее, с чем она не сочетается, потому что "Совместимость: химически несовместима с основаниями, сильными окислителями и восстановителями" - для меня не дает полного понимания

Я пока выяснила несовместимость с Акнетом.

[Эльфия]

Лисен , ты ее значит тоже не растворяешь, а диспергируешь. И то же все работает. Значит вопрос о растворимости совсем не актуален.

[лисятина]

Ой, а поподробне про акнет? почему несовместимость? в чем выражается?

[лисятина]

Лисен , ты ее значит тоже не растворяешь, а диспергируешь. И то же все работает. Значит вопрос о растворимости совсем не актуален.

Эльфиюш, цитирую описание с сайта, где я азелаинку покупала: препараты с азелаиновой кислотой суспензионные, т.е. азелаин находится в них в нерастворенном виде, что не мешает ей проявлять терапевтическое действие.
Так что я с самого начала не особо волновалась по поводу растворения.

[Lili]

Делала тоник с квасцами и азелаинкой. После добавления акнет все пошло хлопьями. Может, это не азелаинка, а квасцы так среагрировали - пока не было желания дальше экспериментировать, поэтому вот хочу выяснить, с чем не совместима азелаиновая кислота.

[лисятина]

Я миксовала азелаинку и акнет, никаких хлопьев. Может дело всеже в квасцах?

[Lili]

Значит так, спасибо!

[ARTA64]

Девочки, а если и азелаинку, и акнет, сколько азелаинки положить нужно в сыворотку-гель?
И я совсем не поняла, всё же к какой фазе её "приурочить"? если она топится с ЖФ, или растворяется в гидролате с гиалуронкой?

[Наташа1703]

Девочки,читаю составы промсредств от выпадения волос,многие содержат азелаиновую кислоту до 5%,совместно с другими активами блокирующими альфа-редуктазу,может быть имеет смысл её с прокапилом в одно не смываемое средство.у подруги волосы просто повылезали,к доктору на анализы на гормоны отправила,скоро будут готовы.но по мимо этого хочется помочь.есть какие-нибудь мысли по этому поводу?

[ya_yuliya]

жаль, что тема прекратилась. Хотелось бы все-таки узнать, как лучше азелаинку растворять и вводить в кремы.

[Agomeda]

в спирте