Витамин В3 Ниацинамид

Витамин В3 Ниацинамид

25 гр

INCI: Niacinamide
Синонимы: Витамин B3; Niacinamide; 3-Pyridinecarboxamide
Растворимость: водорастворимый
Внешний вид: Белый гранулированный порошок
Запах: без запаха
Удельный вес: 1,40 при 25 ° C
Рекомендованный ввод : 1-4%
Рекомендованный рН: 5-7 (оптимально 6)

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, период лактации, индивидуальная непереносимость.

Никотинамид — водорастворимая форма витамина В3, который иногда называют витамином РР (от англ. pellagra preventive — защищающий от пеллагры).

Был описан целый спектр биологических свойств и механизмов, опосредующих его терапевтическую эффективность при местном использовании. Среди них — положительное влияние на кожу, пораженную угревой болезнью, ослабление иммунносупрессивного действия УФ, укрепление барьерной функции рогового слоя, влияние на процессы меланогенеза, выравнивание микрорельефа. Многие детали механизмов действия никотинамида на клеточном уровне до сих пор не установлены. Но поскольку никотинамид является предшественником никотинаденинфосфатдинуклеотида (НАД+) и ни-котинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ+) и их восстановленных высокоэнергетических форм (НАДН и НАДФН), предполагают, что никотинамид, целевым образом доставленный в кожу путем местной аппликации, может опосредовать клинические эффекты, корректируя локальный гомеостатический баланс этих двух коферментов.

Эффекты никотинамида

Улучшение состояния кожи, пораженной угревой сыпью

Противовоспалительное действие Витамина В3 Ниацинамида

В двойном слепом исследовании с участием 76 больных сравнивали эффективность двух гелевых препаратов — один с никотинамидом (4%), другой — с клиндамицином (1%). Пациентов случайным образом разделили на две группы (по 38 человек в каждой), каждая из которых использовала тот или другой препарат в течение 8 недель (дважды в день). По окончании этого срока была проведена оценка эффективности, согласно которой состояние кожи улучшилось у 82% пациентов из группы «никотинамид» и у 68% — из группы «клиндамицин». Авторы предположили, что противовоспалительное действие никотинамида связано с его антигистаминным эффектом, свойством служить «ловушкой» электронов, а также ингибирующим действием на 3′-5′-цАМФ-фосфодиэстеразу. Дальнейшие исследования показали, что противоугревое действие никотинамида объясняется не только его противовоспалительными свойствами.

Регуляция синтеза липидов в себоцитах

Чтобы оценить влияние никотинамида на липогенез в себоцитах, Biedermann с соавт. использовали кусочки живой человеческой кожи, оставшиеся после хирургической подтяжки лица. Культивированные образцы обрабатывали никотинамидом и транс-ретиноевой кислотой в течение 4 дней, а затем инкубировали с С14-ацетатом. Никотинамид в концентрации 25 мМ вызвал достоверное снижение общего липогенеза в себоцитах (-42%; р<0,01). Примечательно, что снижение, вызванное 25 мМ никотинамидом, было эквивалентно тому, что показала транс-РК в концентрации 1 мкм (-32%; р=0,01). Кроме того, никотинамид в концентрации 25 мМ подавлял синтез как триглицеридов (-52%), так и жирных кислот (-46%; р<0,05).
Учитывая, что триглицериды — самая большая липидная фракция кожного сала (50-60%), то подавление липогенеза происходит преимущественно за счет снижения синтеза триглицеридов. Эти данные, безусловно, важны при лечении акне заболевания, при котором сальные железы работают в режиме повышенной активности и продуцируют чрезмерное количество кожного сала, представляющего собой питательный субстрат для микроорганизмов Propionibacterium acnes, расщепляющих триглицериды до глицерина и свободных жирных кислот.

Никотинамид уменьшает пигментацию на коже человека

Пигментация кожи — это результат переноса меланинсодержащих гранул (меланосомы) из меланоцитов в соседние кератиноциты, и никотинамид ингибирует этот процесс.
Boissy с коллегами первыми показали ингибирующий эффект никотинамида на совместной культуре человеческих меланоцитов и кератиноцитов, используя иммунофлуоресцентный метод окрашивания, позволяющий разделить меланоциты, кератиноциты и кератиноциты, «нагруженные» меланосомами. Добавление никотинамида к культуре клеток ингибировало перенос меланосом из меланоцитов в кератиноциты на 25-45% (р<0,05). Важно отметить, что на активность тирозиназы никотинамид не влияет.
Результаты, полученные Boissy в экспериментах in vitro, позволяют предположить, что нанесение никотинамида на кожу со временем может уменьшить выраженность пигментации. В последующих исследованиях Boissy это подтвердил, оценивая влияние никотинамида на пигментные пятна на лице в плацебо контролируемом исследовании, в котором плацебо наносят на вторую половину лица (сплит-дизайн). Результаты как in vitro, так и in vivo экспериментов показали дозозависимое обратимое снижение интенсивности гиперпигментации пятен, обработанных никотинамидом. Вместе с тем действие никотинамида временное — спустя непродолжительное время после прекращения его использования перенос меланосом восстанавливается, и пятна снова темнеют.
Наблюдения Boissy согласуются с двумя ранее опубликованными сообщениями (оба сделаны Hakozaki с коллегами) об исследованиях, в которых участвовало в общей сложности 138 японок. Участницам в течение 8 недель на одну половину лица наносили препарат с 5% никотинамидом, а на другую — плацебо. В первом исследовании с участием 18 женщин с пигментными пятнами на лице 5%-й никотинамид достоверно (р<0,05) уменьшил площадь пигментации (измерения проводили на 4-ю и 8-ю недели обработки) и достоверно уменьшил (р<0,05) интенсивность пятен на 8-й неделе. Во втором исследовании, включающем 120 женщин с загоревшим лицом, никотинамид вызвал достоверное (р<0,05) осветление уже через месяц после начала регулярного использования
Никотинамид при местном использовании улучшает энергетический и пластический обмен в клетках кожи

Известно, что интенсивность обмена веществ в клетках с возрастом падает. Логично предположить, что активность ферментов, участвующих в метаболизме, также будет меняться. Появляется все больше доказательств того, что у человека и животных содержание никотинамидных коферментов НАДН и НАДФН внутри клеток и в целом организме с возрастом снижается. Oblong с коллегами, используя человеческие дермальные фибробласты, полученные от 7-летнего мальчика и 72-летнего мужчины, измерили уровни эндогенного редокс соотношения «НАДФН/НАДФ+» (т.е. соотношение восстановленной и окисленной формы) и общее содержание кофермента «НАДФН + НАДФ+». Они установили, что по сравнению с молодыми клетками в старых фибробластах снижено как редокс соотношение, так и общее содержание данного кофермента (-51% и -28%, соответственно). Примечательно, что когда в культуру старых фибробластов добавили С14-никотинамид и С14-никотиновую кислоту (предшественник никотинамида), внутриклеточные концентрации кофермента НАДФ повысились. Это позволяет предположить, что нанесенный на кожу никотинамид может быть использован клетками кожи для восстановления гомеостаза никотинамидных коферментов.
Другим «маркером» старения кожи (в том числе и фотостарения) являются изменения в коллагеновой сети. В той же работе Oblong было показано, что добавление никотинамида стимулирует синтез коллагена в человеческих фибробластах. Добавление в культуру старых фибробластов никотинамида существенно повысило секрецию коллагена (+54%), общую секрецию белка (+41%) и общее число клеток в культуре (+20%) относительно плацебо. Важно, что отмечалось и достоверное (+35%) повышение соотношения «коллаген/общий белок», что указывает на предпочтительный синтез коллагена.

Укрепление барьерной функции эпидермиса
Никотинамид регулирует синтез эпидермальных церамидов, одновременно укрепляя кожный барьер

Сфинголипиды и другие липиды рогового слоя, в частности церамиды, играют ключевую роль в структурной и функциональной целостности эпидермального барьера проницаемости. В коже пожилых людей и больных атопическим дерматитом наблюдаются изменения как в общем количестве (оно снижается), так и в отдельных фракциях межклеточных липидов рогового слоя. Появляется все больше свидетельств того, что местный никотинамид улучшает барьерные свойства кожи (что выражается в клиническом улучшении ее состояния) путем регулирования эндогенного биосинтеза эпидермальных сфинголипидов, включая церамиды. Это характерно и для кожи, пораженной каким-либо заболеванием.
В исследовании на культуре человеческих кератиноцитов Tanno с коллегами показали, что витамин В3 может усилить синтез церамидов практически в 5 раз (р<0,05), и этот эффект дозозависимый. В последующих работах этой же группы исследователей показано усиление синтеза других сфинголипидов — гликозилцерамидов (в 7,4 раза) и сфингомиелина в (3,1 раза), а также жирных кислот (в 2,3 раза) и холестерина (в 1,5 раз) после добавления в культуру никотинамида. На основании полученных данных можно предположить, что никотинамидиндуцированное повышение уровней внутриклеточного ацетил-КоА (предшественника, общего для синтеза эпидермальных липидов) и экспрессии серинпальмитоилтрансферазы могут быть базовыми механизмами, лежащими в основе этих эффектов.
Чтобы показать клиническую значимость своих наблюдений, Tanno с коллегами наносили 2% никотинамида на сухую кожу голеней в течение 4 недель, наблюдая достоверное повышение (р<0,05) уровней церамидов и жирных кислот в роговом слое кожи на обработанных участках по сравнению с плацебо. Невидимые глазом биохимические изменения сопровождались снижением индекса ТЭПВ по сравнению с контролем (-27%; р<0,05), что было зафиксировано методом теваметрии.
В другом исследовании Ertel с соавт. продемонстрировали, что увлажняющее средство с 2% никотинамидом уменьшает ТЭПВ, что сопровождается улучшенным обновлением рогового слоя (было измерено методом с применением дансилхлорида). Исследователи показали также повышение резистентности рогового слоя к лаурилсульфату натрия на коже предплечья, обработанной никотинамидом.
Draelos с соавт. установили улучшение общего состояния кожи у 96% из 48 женщин с розацеа I-II стадии, применявших в течение 4 недель увлажняющее средство с 2% никотинамидом.
Никотинамид регулирует биосинтез маркеров дифференцировки кератиноцитов

Никотинамид стимулирует пролиферативную активность базальных кератиноцитов и регулирует синтез филагрина и инволюкрина — промежуточных соединений, необходимых для дифференцировки и формирования полноценного рогового слоя. Филагрин играет ключевую роль в агрегации и выстраивании кератиновых тонофиламентов в гранулярных клетках. Кроме того, филагрин является предшественником низкомолекулярных соединений, называемых натуральным увлажняющим фактором и связывающим воду в пределах рогового слоя. Инволюкрин необходим для формирования рогового конверта вокруг корнеоцитов.
В эксперименте на культуре человеческих кератиноцитов Oblong с соавт. показали, что добавление никотинамида в культуральную среду стимулирует деление клеток: спустя 24 часа инкубации число клеток в культуре, куда был добавлен никотинамид, увеличилось по сравнению с необработанным контролем (р<0,05). Кроме того, в обработанной культуре клеток усилился синтез инволюкрина и филагрина (на 45% и 100%, соответственно). Авторы предположили, что в основе этих процессов повышение уровня никотинамидных коферментов внутри клеток. Можно ожидать, что подобное действие никотинамид окажет и на увядающий эпидермис in vivo.

Защита против иммуносупрессивного действия УФ

Никотинамид помогает предотвратить молекулярные и иммунологические последствия УФ-облучения

Защитная роль никотинамида против УФ-индуцированного повреждения подкрепляется данными, полученными на животных моделях и линиях клеток человека. Например, исследования на культивированных человеческих кератиноцитах показали, что никотинамид может защитить клетки от повреждения активными формами кислорода, образование которых индуцировано УФ-облучением или добавлением перекиси водорода.
В клетках, обработанных никотинамидом, снижается индукция белка р53 по сравнению с клетками, обработанными плацебо. (Белок р53 — это транскрипционный фактор, регулирующий клеточный цикл. В немутировавшем состоянии выполняет функцию супрессора образования злокачественных опухолей. Мутации гена р53 обнаруживаются в клетках около 50% раковых опухолей, так что ген р53 можно считать протоонкогеном. Зачастую его называют «страж генома»). Эти данные согласуются с результатами других исследователей, показавших способность никотинамида снижать как индукцию фотоканцерогенеза, так и фотоиммуносупрессию. Механизм того, как он это делает, до конца неясен.

Улучшение внешнего вида кожи

Витамин В3 улучшает внешний вид кожи с признаками старения и фотостарения

Благотворное влияние никотинамида на кожу было показано в нескольких двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях. В одном из них, длившемся 12 недель, участвовало 40 женщин в возрасте 35-60 лет: на одну сторону лица они наносили препарат с никотинамидом, а на другую — препарат-плацебо. Через 4 и 12 недель от начала эксперимента были проведены инструментальная оценка состояния кожи и опрос, показавшие улучшение тона кожи и уменьшение пигментации. В другом исследовании 50 женщин (в возрасте 40-60 лет) наносили спепокодированные препараты на одну половину лица в течение 12 недель. Визуальный анализ показал улучшение цвета (р=0,02 на 8-й неделе, р=0,0004 на 12-й неделе), разглаживание тонких морщин/линий (р=0,06 на 8-й неделе, р=0,0005 на 12-й неделе), осветление пигментных пятен (р=0,002 на 8-й неделе, р=0,006 на 12-й неделе), уменьшение покраснений (р=0,03 на 12-й неделе).
В ходе 10-недельного клинического исследования с помощью спектрофото-метрического метода было показано разглаживание микрорельефа кожи, обработанной препаратом с 5% никотинамидом.

Другая проблема стареющей кожи — появление желтоватого пергаментного оттенка. Этот феномен объясняют накоплением в коже гликированных белков (в том числе коллагена в дермальном матриксе), для которых характерен желтый цвет. Гликирование — спонтанная, неферментативная реакция присоединения Сахаров к аминогруппам белков. Окислительные реакции ускоряют гликирование, поэтому антиоксиданты в значительной степени препятствуют этому процессу. Поскольку НАДН и НАДФН — эндогенные антиоксиданты, а никотинамид является их предшественником, можно предположить, что местное применение никотинамида окажется успешным против пожелтения кожи. Это предположение получило подтверждение в плацебо контролируемом исследовании с участием 50 европейских женщин (в возрасте 40-60 лет) — эмульсия «масло-в-воде» с 5% никотинамидом, которую женщины наносили на кожу лица в течение 12 недель, улучшила цвет лица и заметно «убрала» желтизну.

Выводы

Никотинамид — замечательный косметический ингредиент с широкими возможностями и длительной историей использования. Защитный эффект никотиновой кислоты и никотинамида представлял интерес для научных исследований последние сто лет, с того момента, как дефицит витамина РР был назван причиной пеллагры — хронической болезни с яркой кожной симптоматикой. В последние годы интенсивные клинические исследования по использованию никотинамида дают все новую информацию и доказательства его полезности и необходимости для здоровья кожи.

Косметические свойства НИКОТИНАМИДА (витамина В3):

• anti-ageing эффекты: нормализация возрастного истощения никотинамидных коферментов, стимуляция синтеза коллагена;
• укрепление барьерной функции рогового слоя: регуляция синтеза эпидермальных сфинголипидов (в частности, церамидов), влияние на процесс ороговевания;
• положительное влияние на пигментацию кожи: предотвращение УФ-повреждения кожи, ингибирование переноса меланосом и уменьшение гиперпигментации;
• анти-акне свойства: уменьшение общей продукции липидов кожного сала, в частности триглицеридов;
• улучшение состояния стареющей кожи в целом.

По сравнению с другими ингредиентами со схожим спектром биологической активности, такими как ретинол, у никотинамида имеется ряд неоспоримых преимуществ — он лучше переносится, устойчив к окислению и фотолизу, химически стабилен и совместим с другими anti-ageing технологиями. Все это вместе взятое делает никотинамид универсальным ингредиентом для многочисленных косметических и дерматологических рецептур, предназначенных для профилактического ухода за молодой и возрастной кожей, лечебно-профилактического ухода за кожей с проблемами (угревая сыпь, атопический дерматит) и восстанавливающего ухода после повреждающих косметических процедур, таких как химический пилинг, микродермабразия, мезотерапия, лазерный фототермолиз.

Описание составлено Agomeda для VITAZONE. Полное или частичное копирование разрешается только при наличии активной ссылки на источник.